Дирижирует выработкой тестостерона мозг, а именно гипоталамо-гипофизарная система. Она не только стимулирует выработку тестостерона, но и контролирует его концентрацию в организме. Под влиянием гормонов, выделяемых гипофизом, тестостерон синтезируется из холестерина в тестикулах (яичках). Причем этот синтез имеет свой ритм: наибольший пик приходится на утренние часы (6-8), а наименьший - на вечерние (20-22). Гормон попадает в кровь. Там тестостерон связывается со специфическими белками - глобулином и альбумином - либо остается несвязанным (1-2%). Глобулин часто называют ловушкой тестостерона, а один из специалистов назвал его «ручным тормозом секса», поскольку связка «тестостерон-глобулин» практически не оказывает воздействия на клетки тканей. Биологически активным тестостероном называют свободный и связавшийся с альбумином тестостерон (примерно 43%). Биологически активный тестостерон и его производные, получившиеся в процессе биохимических реакций, попадают в клетки различных тканей. Здесь они действуют на определенные гены, стимулирующие синтез различных веществ, к примеру, ферментов, ответственных за выработку белков мышечной ткани. Общий (еще до связывания с белками) тестостерон начинает снижаться у мужчин с 50-55 лет на 0,8-1,6% в год, биоактивный тестостерон снижается уже с 30-35 лет со скоростью 2-3% в год.

Содержание в организме общего тестостерона падает из-за недостаточной стимуляции его выработки гипоталамусом и гипофизом, увеличения связывания гормона с глобулином, а иногда это связано с дефицитом некоторых питательных веществ (витамины, минералы, полиненасыщенные жирные кислоты, холестерин). Дополнительными внешними причинами снижения выработки тестостерона могут быть болезни, различные инфекции, стрессы, алкоголь. К примеру, стрессы сопровождаются выработкой гормонов, которые являются антагонистами тестостерона. Алкоголь, по данным некоторых исследований, способен снижать уровень общего тестостерона на 20% в течение от 12 до 20 часов после его приема. К тому же алкоголь повышает уровень ловушек-глобулинов. Пиво - «враг» для мужчин. В нем присутствуют аналоги женских гормонов (фитоэстрогены из хмеля), являющиеся антагонистами тестостерона. К счастью, эти явления обратимы, но при регулярном употреблении этого напитка, кроме сексуальных расстройств, могут возникнуть нарушения жирового обмена (ожирение, диабет), в том числе отложение жира на животе и в области груди - ложная мастопатия.